1 β-受體激動(dòng)劑的基本知識(shí)
　　β-受體激動(dòng)劑是一類化學(xué)合成的苯乙醇胺類衍生物，20世紀(jì)80年代至今，人工合成β-興奮劑主要有鹽酸克倫特羅、萊克多巴胺、沙丁胺醇、西馬特羅和班布特羅等十多種。
1.1 鹽酸克侖特羅
　　鹽酸克倫特羅，英文名Clenbuteral(CLB)，中文名瘦肉精、克倫特羅、鹽酸克倫特羅、鹽酸雙氯醇胺、克喘素、氨哮素、氨必妥、氨雙氯喘通和氨雙氯醇胺�；瘜W(xué)名稱羥甲叔丁腎上腺素；分子式C12H19Cl3N2O；CAS號(hào)為37148-27-9。鹽酸克倫特羅為白色或類白色的結(jié)晶粉未，無(wú)臭，味苦，熔點(diǎn)161℃，溶于水和乙醇，微溶于丙酮，不溶于乙醚。其化學(xué)性質(zhì)十分穩(wěn)定，加熱至172℃時(shí)才分解。克倫特羅能激動(dòng)β2-受體，對(duì)心臟有興奮作用，對(duì)支氣管平滑肌有較強(qiáng)而持久的擴(kuò)張作用，

 口服后較易經(jīng)胃腸道吸收。鹽酸克倫特羅進(jìn)入動(dòng)物體內(nèi)后具有分布快和消除慢的特點(diǎn)，能夠改變營(yíng)養(yǎng)的代謝途徑，促進(jìn)動(dòng)物肌肉，特別是骨骼肌蛋白質(zhì)的合成，抑制脂肪的合成和積累，從而使生長(zhǎng)速度加快，瘦肉相對(duì)增加。一般來(lái)說(shuō)，飼料中添加適量鹽酸克倫特羅后，可使飼料轉(zhuǎn)化率、生長(zhǎng)速率和酮體瘦肉率提高超過(guò)10%，所以也稱它為瘦肉精。
1.2 萊克多巴胺
　　鹽酸萊克多巴胺化學(xué)名稱為4-氨基丁基]苯酚鹽酸鹽。英文名稱Ractopaminehydrochloride，分子式C18H23NO3•HCl。相對(duì)分子質(zhì)量337.85。CAS登記號(hào)97825-25-7。萊克多巴胺為白色或類白色的結(jié)晶粉末，無(wú)臭，味苦，熔點(diǎn)165~167℃。萊克多巴胺分子式見(jiàn)圖1。從圖1可見(jiàn)：有2個(gè)手性中心，因而有4個(gè)立體異構(gòu)體，分別為RR、SR、RS和SS。其有3個(gè)電離基團(tuán)，pH分別為8.85、9.21和11.01，因而整個(gè)分子顯堿性。萊克多巴胺是美國(guó)最新研制出的一種β2-興奮劑,由于其有類似于鹽酸克倫特羅的作用，在動(dòng)物組織中殘留可能對(duì)人體產(chǎn)生不利影響，所以我國(guó)農(nóng)業(yè)部、衛(wèi)生部和國(guó)家藥品監(jiān)督管理局明文禁止萊克多巴胺用于動(dòng)物養(yǎng)殖。
1.3 沙丁胺醇
　　沙丁胺醇俗稱舒喘寧，臨床上用于治療支氣管哮喘�；瘜W(xué)名稱1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。沙丁胺醇藥物別名舒喘靈、索布氨、阿布叔醇、羥甲叔丁腎上腺素、柳丁氨醇和嗽必妥等；沙丁胺醇為白色或微黃色粉末狀，易溶于水。沙丁胺醇為選擇性β2-受體激動(dòng)劑，能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。對(duì)哮喘患者來(lái)說(shuō)，其支氣管擴(kuò)張作用至少與異丙腎上腺素相等，心率隨著劑量的增加而持續(xù)上升。因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞，故口服有效，作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)�？诜�生物利用率為30%，服后15~30min生效，1h作用達(dá)到高峰，可持續(xù)4~6h。大部分在腸壁和肝代謝，進(jìn)入循環(huán)的原型藥物少于20%，主要經(jīng)腎排泄。沙丁胺醇添加到飼料中主要起到使動(dòng)物增肥和加快生長(zhǎng)的目的，但持續(xù)使用會(huì)殘留到動(dòng)物的肌肉與脂肪組織中，從而對(duì)人類的身體與生命安全造成危害。畜產(chǎn)品中高含量的沙丁胺醇可對(duì)人體造成惡心、頭痛、頭暈和手指震顫、心跳過(guò)速和血壓波動(dòng)等危害，對(duì)于心血管功能不全和高血壓患者甚至還能危害到生命。沙丁胺醇可以通過(guò)改變肌肉/脂肪的比例來(lái)達(dá)到動(dòng)物增肥和加快生長(zhǎng)的目的，另外由于它對(duì)肌肉有松馳作用而作為人類止喘藥和分娩抑制劑，因此畜產(chǎn)品中過(guò)量的沙丁胺醇會(huì)對(duì)人類的生命安全造成威脅，它在食品生產(chǎn)中已經(jīng)被禁用。
2 作用與危害
　　從功能上看，克倫特羅、萊克多巴胺和沙丁胺醇等結(jié)構(gòu)相似，為強(qiáng)效選擇性β2-受體激動(dòng)劑，可引起交感神經(jīng)興奮，在治療劑量下具有松弛氣管平滑肌的作用，是治療哮喘類疾病的藥物。含該藥的豬肉經(jīng)過(guò)126℃油煎5min只能破壞一半的殘留藥。該藥在體內(nèi)吸收快，一般情況20mg就可使人或動(dòng)物出現(xiàn)癥狀，人或動(dòng)物食用后15~20min即有反應(yīng)，2~3h后血漿質(zhì)量濃度達(dá)到峰值，作用時(shí)間持久。
　　20世紀(jì)80年代初研究發(fā)現(xiàn)，將一定量的克倫特羅添加到飼料中，可以顯著促進(jìn)動(dòng)物生長(zhǎng)，具有營(yíng)養(yǎng)重分配劑的功能，同時(shí)還能提高瘦肉率，增加經(jīng)濟(jì)效益。20世紀(jì)90年代，我國(guó)開始作為飼料添加劑引入并推廣，但后來(lái)研究發(fā)現(xiàn)β-興奮劑可在動(dòng)物組織中聚集和殘留。因這類化合物具有口服活性，人攝食了β-興奮劑高殘留的動(dòng)物組織，會(huì)引發(fā)明顯的不良反應(yīng)，如：心悸、頭疼、目眩、惡心、嘔吐、戰(zhàn)栗、神經(jīng)過(guò)敏、心率加快和肌肉振顫等，尤以克倫特羅的脂溶性最高，毒性最大。

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